Nowa substancja została opracowana przez zespół naukowców z Wydziału Chemii UW pod kierunkiem prof. Aleksandry Misickiej-Kęsik, przy współpracy z prof. Barbarą Przewłocką z Instytutu Farmakologii PAN. Związek wykazuje właściwości przeciwbólowe 5000 razy skuteczniej od obecnie dostępnych najsilniejszych środków przeciwbólowych.
Bifunkcjonalny charakter
Związek chemiczny wykazujący silne właściwości przeciwbólowe należy do rodziny peptydomimetyków. Ma on charakter bifunkcjonalny. Oznacza to, że jedna część cząsteczki oddziałuje na receptory opioidowe, co powoduje wygaszanie reakcji bólowych, natomiast druga jej część działa na receptor melanokortylowy czwarty, który odpowiada za wysyłanie sygnału inicjującego ból. Podanie jednego związku sprawia, że organizm jednocześnie wysyła sygnał hamujący i uśmierzający istniejący już ból oraz drugi sygnał wygaszający źródło jego wywoływania.
5000 razy mocniejsze działanie przeciwbólowe
Jak wykazały badania przeprowadzone na zwierzętach, odkryty związek wykazuje około 5000 razy mocniejsze działanie przeciwbólowe w porównaniu do dostępnych na rynku opioidów. Tak duża różnica wynika zapewne z uzyskania synergii dwóch metod działania odkrytego związku.
„Odkrycie ma ogromny potencjał komercjalizacyjny. Pomyślne przejście kolejnych faz testów klinicznych pozwoliłoby wyprodukować uniwersalny, niezwykle skuteczny lek, jakiego dotychczas nie było na rynku. W praktyce byłby to ratunek dla wielu ludzi zmagających się z przewlekłymi bólami, na które obecnie nie ma żadnego skutecznego ratunku. Bardzo dobrym prognostykiem jest pozyskanie przez naukowców znacznego dofinansowania na dalsze badania, co pozwoli wejść w kluczowe fazy testów klinicznych. Według kalkulacji, poza dofinansowaniem z NCBiR potrzeba jednak jeszcze około 5 mln zł, by zamknąć budżet pierwszego etapu zaawansowanych testów. W tym celu prowadzimy już równolegle rozmowy z kilkoma zainteresowanymi firmami. Ufam, że inwestor taki znajdzie się bardzo szybko” – powiedział dr Robert Dwiliński, Dyrektor Uniwersyteckiego Ośrodka Transferu Technologii UW.
Przewaga nad innymi środkami przeciwbólowymi
– Jest to ogromna przewaga nad dotychczas znanymi środkami przeciwbólowymi, ponieważ wszystkie one działają albo w jeden albo w drugi sposób, ale żaden z nich nie wykorzystuje naraz obu sposobów – podkreśla dr Rafał Wieczorek, członek zespołu prowadzącego badania nad nową substancją.
Jako środki uśmierzające ból neuropatyczny obecnie stosowane są leki z rodziny opioidów, takie jak np. morfina. Wadą tych leków są jednak właściwości uzależniające oraz dotkliwe skutki uboczne. Wprowadzenie nowego leku na bazie peptydomimetyku daje nadzieję na całkowite i długotrwałe uśmierzenie bólu, ponieważ w porównaniu do morfiny do uzyskania rezultatu potrzeba o kilka tysięcy mniejszego stężenia leku, a wysoka dawka powoduje całkowite wyeliminowanie bólu, nawet jeśli jest on pochodną uszkodzonych czy podrażnionych nerwów.
Pierwsza faza badań klinicznych
Projekt otrzymał właśnie znaczne dofinansowanie ze środków Programu Operacyjnego Inteligentny Rozwój Działanie 1.1 (z Narodowego Centrum Badań i Rozwoju, w ramach tzw. szybkiej ścieżki) w kwocie 12,6 mln zł. Jest to jedno z najwyżej dofinansowanych przedsięwzięć naukowo-wdrożeniowych zgłoszonych do tego programu, co również wskazuje na obiecujący charakter i znaczny potencjał odkrycia. Pozyskane środki pozwolą uruchomić pierwszą fazę badań klinicznych oraz przeprowadzić dalsze badania nad nowym lekiem.
źródło: UW / mzdrowie
